Seroqueles un fármaco antipsicótico atípico que se utiliza para tratar lasalucinaciones, delirios y confusión causada por trastornos psicóticos,tales como el trastorno bipolar y esquizofrenia. Los antipsicóticos atípicos no son los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) o las benzodiacepinas. Losantipsicóticos atípicos como Seroquel afectan sólo a ciertas partes delcerebro, bloqueando la entrada de la serotonina, la dopamina, lanoradrenalina, la histamina, y muscarina. Elbeneficio para los antipsicóticos atípicos es que son no crean hábito yno son tan frecuente el maltrato de los antipsicóticos como normal.
Algunosefectos secundarios menos graves de Seroquel son mareo, somnolencia,agitación, estreñimiento, boca seca y aumento de peso. Losefectos secundarios más graves son las reacciones alérgicas que semanifiestan a través de problemas para respirar, inflamación de lagarganta, labios, lengua o cara, y urticaria. Otrosefectos son movimientos espásticos de las extremidades y la cara o lafiebre, rigidez muscular o latidos irregulares del corazón. Sinembargo, los graves efectos secundarios de Seroquel incluyenpancreatitis, hyperclycemia, accidente cerebrovascular y es tres vecesmás probabilidades de desarrollar diabetes tipo 2.
Además, algunos pacientes tratados con Seroquel se han desarrollado el síndrome neuroléptico maligno (SNM). Sibien la tasa de mortalidad para las personas con SNM ha disminuido,sigue siendo una afección grave que resulta en insuficienciarespiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia renal myglobinuric,arritmias, rabdomiolisis, neumonía, convulsiones o difusas de lacoagulación intravascular.
Además,AstraZeneca, el fabricante de Seroquel, se ha encargado de promover elmedicamento para su uso fuera de etiqueta que violó las restriccionesde la FDA.
Siusted o un miembro de la familia ha sido afectada por Seroquel, ustedpuede tener derecho a entablar una demanda en contra de AstraZeneca. Abogados persiguen actualmente los juicios de acción de clase para establecer un fondo para los afectados por Seroquel.
La Seroquel esun antipsicótico. Se utiliza para tratar la esquizofrenia y eltrastorno bipolar, también conocido como trastorno maníaco depresivo.
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Seroquel se ha conocido por ser el medicamento poderoso líder para eltratamiento de diferentes tipos de enfermedades mentales como laesquizofrenia, trastorno bipolar y la depresión. Sin embargo, ¿sabíausted que los tratamientos de la depresión para la manifestación, lapancreatitis es posible?
Una demanda federal presentada durante el año 2006 alegó queSeroquel puede causar el desarrollo de la pancreatitis. Es unaenfermedad caracterizada por la inflamación de uno de sus órganosvitales llamado páncreas. Este órgano es responsable de la producciónde enzimas digestivas, así como la insulina, que ayuda a regular elazúcar en la sangre. Cuando se daña el páncreas, que puede amenazar lavida y promover el desarrollo de los trastornos gastrointestinales.Normalmente, hay un daño a los tejidos, así como hemorragias internas.También pueden ser susceptibles a diversas formas de infección. Tambiénhay pacientes que desarrollan pseudoquistes. Restos de tejido y ellíquido que se acumulan hasta llegar a ser muy tóxicos.
La denuncia se indicaba que AstraZeneca, fabricante de Seroquel,no advertir de los consumidores con respecto a los grandes riesgos queparticipan en la toma de Seroquel, tales como lesiones fatales a losórganos importantes del cuerpo como el páncreas, hígado y riñón.
Existen muchas complicaciones asociadas con la pancreatitis. Porun lado, pueden crear problemas de respiración en el que las células ytejidos del cuerpo no reciben suficiente oxígeno. La falta de dar eltratamiento adecuado puede causar la falla de los pulmones o si sedepende de un ventilador. La prevención del desarrollo de lapancreatitis es muy importante, lo que incluye evitar los tratamientosde la depresión para la pancreatitis. Usted también debe necesidad dereferirse a su médico.
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Seroquel es un antipsicótico. Se utiliza para tratar la esquizofrenia o el trastorno bipolar, también conocido como maníaco-depresión.
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Introducción
El fumarato de seroquel es un nuevo agente aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA) en 1997 para el tratamiento de los trastornos psicóticos. Los antipsicóticos atípicos difieren de los típicos en la menor incidencia de efectos extrapiramidales (EEP) -como distonía y disquinesia-. Presentan, también, mayor eficacia terapéutica en relación con síntomas positivos y negativos en esquizofrenia y ausencia de elevación significativa de los niveles de prolactina.
La clozapina fue el primer antipsicótico atípico aprobado por la FDA, en 1990. Con el transcurso de los años fue evidente su impacto económico sustancial: el fármaco mejora la adherencia de los pacientes al tratamiento, se asocia con menor índice de recidivas, disminuye la necesidad y duración de la internación, con más rápido retorno a la vida normal y laboral.
No obstante, también se puso de manifiesto el riesgo de desarrollo de agranulocitosis y convulsiones en asociación con el uso de clozapina. Los acontecimientos promovieron el desarrollo de nuevos agentes. La risperidona, señalan los expertos, fue la segunda droga aprobada por la FDA, seguida por la olanzapina. La seroquel es el cuarto agente aprobado.
Características del fármaco
La seroquel es una benzodiazepina con perfil farmacológico semejante al de la clozapina. Actúa a nivel de múltiples receptores: dopaminérgicos (D1 y D2), serotoninérgicos (5-HT2A, 5-HT1A), alfa adrenérgicos e histamina. La unión a los receptores D2 explica la mayor parte del mecanismo de acción. Sin embargo, y a diferencia de otros antipsicóticos típicos, se une en forma distintiva a receptores en el sistema mesolímbico. Se considera que la actividad dopaminérgica excesiva a dicho nivel es responsable de los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Comparada con clozapina, parece ser un antagonista D2 de baja potencia. Al igual que otros fármacos del grupo, tiene mayor afinidad por los receptores de serotonina que por los de dopamina. Se cree que éste es el mecanismo involucrado en la mejoría de los síntomas negativos de la esquizofrenia.
Farmacocinética
La seroquel es absorbida rápidamente a nivel intestinal. La concentración plasmática pico se detecta 1.5 horas después de una dosis oral. Se distribuye ampliamente en el organismo y el 83% se une a proteínas plasmáticas. Es metabolizada por el sistema de la citocromo P450, CYP3A4. Su vida media se estima en 6 horas, por lo que debe administrarse al menos dos veces por día. En personas ancianas se ha reportado una reducción del 30% al 50% en la depuración. En cambio, la insuficiencia renal o hepática no ejerce efecto significativo sobre la eliminación del fármaco.
Estudios clínicos
La mayoría de los estudios a corto plazo se ha focalizado en la eficacia de la seroquel. El estudio multicéntrico y aleatorizado de Hirsch y colaboradores comprobó que 50 mg a 610 mg diarios de la droga se asociaban con mejoría significativa de los síntomas positivos y negativos en sujetos con esquizofrenia. La eficacia fue similar a la de la clorpromazina, un antipsicótico típico.
Asimismo, Borison y colegas encontraron que 75 mg a 750 mg de seroquel por día mejoran sustancialmente los síntomas a partir de las dos semanas de tratamiento.
Recientemente, Small y colaboradores resumieron los resultados de cinco ensayos en fase II que habían analizado la eficacia de dosis bajas (inferiores a los 250 mg/d) y altas (por encima de los 750 mg diarios) en casi 300 pacientes hospitalizados por esquizofrenia crónica o subcrónica. Los autores constataron que la mayor mejoría en los síntomas positivos estuvo asociada con el uso de altas dosis, también eficaces en el manejo de los síntomas negativos. De modo que los resultados sugirieron que la dosis de seroquel debía ser superior a los 250 mg diarios.
Arvanitis y colaboradores seleccionaron cinco dosis fijas de seroquel (75 mg, 150 mg, 300 mg, 600 mg y 750 mg/día) en comparación con la dosis estándar de 12 mg diarios de haloperidol y placebo. Los casi 400 pacientes incluidos presentaban exacerbación de esquizofrenia crónica. El 41% de los enfermos completó el estudio. En él, la seroquel fue aumentada gradualmente hasta la dosis máxima seleccionada. Una mayor proporción de enfermos asignados a placebo, haloperidol y dosis bajas de seroquel abandonaron el protocolo en comparación con los pacientes que recibieron dosis altas. Se comprobó mejoría sustancial en los síntomas positivos desde los 14 días de tratamiento. El nivel de mejoría logrado con 150 mg, 300 mg y 600 mg, y el de mejoría de los síntomas negativos, fueron comparables a los alcanzados con haloperidol. El autor y su grupo concluyeron en que la eficacia clínica de la seroquel era semejante a la de la droga de comparación y estaba exenta de efectos adversos de consideración.
Peuskins y colegas compararon la eficacia de la seroquel con clorpromazina en el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la esquizofrenia crónica, subcrónica y trastorno esquizofrenizante. El ensayo se realizó en cuatro ciudades de Europa y de Sudáfrica. Los dos tratamientos fueron similares en eficacia, con reducción significativa de la hostilidad. A su vez, la mejoría de los síntomas negativos fue comparable. Todos los trabajos, señalan los autores, tuvieron una duración de 6 semanas.
Un informe sobre un paciente de 31 años con esquizofrenia paranoide señala su considerable mejoría con seroquel. El hallazgo es sumamente relevante teniendo en cuenta que la alteración de las funciones cognitivas es un factor limitante en la rehabilitación de sujetos con esquizofrenia crónica.
Efectos adversos
La seroquel es bien tolerada; en los estudios el porcentaje de interrupción del tratamiento a causa de efectos adversos fue inferior respecto de haloperidol o clorpromazina. Dosis de 750 mg por día no se asociaron con toxicidad manifiesta en sujetos de 18 a 65 años.
Mareos, hipotensión postural, somnolencia y aumento de peso son las manifestaciones adversas más comunes. La incidencia de cefalea, constipación y dispepsia fue dos veces más alta en enfermos asignados a seroquel en comparación con placebo. Los efectos adversos relacionados con dosis bajas fueron hipotensión con taquicardia, hipotensión postural y edema periférico con erupción maculopapular. No hubo registro de EEP.
La seroquel no altera significativamente la frecuencia auricular o ventricular ni los intervalos P-R, QRS o Q-T. Al igual que otros antipsicóticos atípicos se observó que origina elevaciones leves y transitorias de las enzimas hepáticas. También se verificaron descensos de la T3, T4 y T3 libre en relación con la dosis, aunque sin elevación concomitante de la TSH. Estas modificaciones no se registraron con el uso de otros antipsicóticos. La relevancia clínica de los hallazgos aún no ha sido establecida.
Debido a la aparición de cataratas en estudios con perros, se recomienda un control oftalmológico cada 6 meses en pacientes que reciben seroquel. El prospecto de la preparación incluye la aparición de dos posibles casos de síndrome maligno neuroléptico en más de 2300 enfermos tratados.
Interacciones medicamentosas
La droga, como se ha dicho, se metaboliza por el sistema de la citocromo P450. Por ello, es necesaria la debida precaución cuando el enfermo recibe otras drogas que se metabolizan por la misma vía -como eritromicina, triazolam y nefazadona-. También se requiere extremo cuidado con el empleo simultáneo de inhibidores potentes de la CYP3A4 -como ketoconazol y fluconazol-. La fenitoína, un inductor enzimático, eleva cinco veces los niveles de seroquel; de manera que cuando se utilizan esta y otras drogas con efecto similar (carbamazepina, barbitúricos, rifampicina y glucocorticoides) debe ajustarse la dosis convenientemente.
La cimetidina, un inhibidor inespecífico de la CYP, disminuye la depuración en un 20%. Sin embargo, no es necesario un ajuste de dosis. La seroquel no afecta la farmacocinética del litio pero puede aumentar los efectos de ciertas drogas antihipertensivas. También puede antagonizar los efectos de la levodopa y agonistas de la dopamina.
Conclusiones
Los estudios clínicos a corto plazo mostraron que la seroquel es un antipsicótico atípico eficaz en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia. Pero su utilidad en el manejo de los síntomas negativos aún no está establecida. Si es confirmado su efecto en la restauración cognitiva, la droga pasaría a ocupar un lugar importante en el mejoramiento de la calidad de vida de los pacientes.
La falta de aparición de EEP, agranulocitosis y elevación de los niveles de prolactina son ventajas particulares de la droga.
Sin embargo, como ocurre con cualquier fármaco nuevo, se requieren estudios a largo plazo para demostrar su eficacia y seguridad. Asimismo, queda por determinar su utilidad en el tratamiento del primer episodio de esquizofrenia y en pacientes refractarios a otros agentes.
Estos efectos justificarían ampliamente el uso de la seroquel (una droga cara). Los estudios comparativos con otros
